Метронидазол: инструкции за употреба на антибиотика

2023 Автор: Riley Dean | [email protected]. Последно модифициран: 2023-08-25 08:38

Метронидазол е широкоспектърен антибиотик, използван в гинекологията и урологията. Метронидазол е високоефективен и достъпен, но в същото време лекарството има редица противопоказания, с които трябва да се запознаете.

Съдържанието на статията:

1 Фармакологично действие на Метронидазол
2 Фармакокинетика
3 Показания за употреба на Метронидазол
4 Начин на приложение и дозировка

4.1 Перорална суспензия
5 Странични ефекти
6 Специални инструкции
7 Метронидазол - Ограничения за употреба
8 Приложение по време на бременност и кърмене
9 Взаимодействие на Метронидазол с други лекарства
10 Условия за отпускане от аптеките
11 Метронидазол - Условия за съхранение и срок на годност

Фармакологично действие на Метронидазол

Антипротозоално и антимикробно лекарство, получено от 5-нитроимидазол. Механизмът на действие се състои в биохимичното редуциране на 5-нитро групата на метронидазол чрез вътреклетъчни транспортни протеини на анаеробни микроорганизми и протозои. Намалената 5-нитро група на метронидазол взаимодейства с ДНК на клетката на микроорганизмите, инхибира синтеза на техните нуклеинови киселини, което води до смъртта на бактериите.

Инструкции за употреба на антибиотика Метронидазол

Активен срещу Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., Както и задължителни анаероби Bacteroides spp. (включително Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella и грам-положителни микроорганизми) на някои бути Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). MIC за тези щамове е 0,125-6,25 μg / ml.

В комбинация с амоксицилин, той е активен срещу Helicobacter pylori (амоксицилин инхибира развитието на резистентност към метронидазол).

Аеробните микроорганизми и факултативните анаероби са нечувствителни към метронидазол, но в присъствието на смесена флора (аероби и анаероби), метронидазол действа синергично с антибиотици, ефективни срещу конвенционалните аероби.

Той повишава чувствителността на туморите към радиация, предизвиква дисулфирам-подобни реакции и стимулира възстановителните процеси.

Фармакокинетика

Абсорбция - висока (бионаличност най-малко 80%). Той има висока проникваща способност, като достига бактерицидни концентрации в повечето тъкани и телесни течности, включително белите дробове, бъбреците, черния дроб, кожата, цереброспиналната течност, мозъка, жлъчката, слюнката, околоплодната течност, абсцесните кухини, вагиналните секрети, спермата, кърмата, прониква през кръвно-мозъчна и плацентарна бариера. Vd при възрастни е около 0,55 l / kg, при новородени - 0,54-0,81 l / kg. Cmax на лекарството в кръвта варира от 6 до 40 μg / ml, в зависимост от дозата. Време за достигане на Cmax - 1-3 ч. Свързване с плазмените протеини - 10-20%. В организма около 30-60% от метронидазол се метаболизира чрез хидроксилиране, окисляване и глюкуронидация.

Метронидазол. Основният метаболит (2-оксиметронидазол) също има антипротозоални и антимикробни ефекти. T1 / 2 с нормална чернодробна функция - 8 часа (от 6 до 12 часа), с алкохолно увреждане на черния дроб - 18 часа (от 10 до 29 часа), при новородени, родени в гестационна възраст 28-30 седмици - около 75 часа, 32-35 седмици - 35 часа, 36-40 седмици - 25 ч. Екскретира се от бъбреците 60-80% (20% непроменени), през червата - 6-15%. Бъбречен клирънс - 10,2 ml / min.

При пациенти с нарушена бъбречна функция след многократно приложение може да се наблюдава натрупване на mstronidazole в кръвния серум (следователно, при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност, честотата на приложение трябва да бъде намалена).

Метронидазол и основните метаболити се отстраняват бързо от кръвта по време на хемодиализа (T1 / 2 се намалява до 2,6 часа). С перитонеалната диализа той се отделя в малки количества.

Показания за употребата на Метронидазол

Протозоални инфекции: екстраинтестинална амебиаза, включително амебичен абсцес на черния дроб, чревна амебиаза (амебна дизентерия), трихомониаза, лямблиоза, балантидиаза, лямблиоза, кожна лейшманиоза, трихомонаден вагинит, трихомонаден уретрит.
Инфекции, причинени от Bacteroides spp. (включително Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus): инфекции на костите и ставите, инфекции на централната нервна система, вкл. менингит, мозъчен абсцес, бактериален ендокардит, пневмония, емпиема и белодробен абсцес, сепсис.
Инфекции, причинени от Clostridium spp., Peptococcus и Peptostreptococcus: инфекции на коремната кухина (перитонит, чернодробен абсцес), инфекции на тазовите органи (ендометрит, абсцес на фалопиевите тръби и яйчниците, инфекции на вагиналния свод).
Псевдомембранозен колит (свързан с употребата на антибиотици).
Гастрит или язва на дванадесетопръстника, свързани с Helicobacter pylori.
Предотвратяване на следоперативни усложнения (особено интервенции на дебелото черво, близо ректален регион, апендектомия, гинекологични операции).
Лъчева терапия за пациенти с тумори - като радиосенсибилизиращо лекарство в случаите, когато резистентността на тумора се дължи на хипоксия в туморните клетки.

Начин на приложение и дозировка

Вътре и парентерално.

Вътре, по време на или след храна (или с мляко), без дъвчене.

При трихомониаза - 250 mg 2 пъти дневно в продължение на 10 дни или 400 mg 2 пъти на ден в продължение на 5-8 дни. Жените трябва допълнително да предписват метронидазол под формата на вагинални супозитории или таблетки. Ако е необходимо, можете да повторите курса на лечение или да увеличите дозата до 0,75-1 g / ден. Между курсовете трябва да направите почивка от 3-4 седмици с повторни контролни лабораторни изследвания. Алтернативен режим на терапия е назначаването на 2 g веднъж на пациента и неговия сексуален партньор.

Деца на възраст 2-5 години - 250 mg / ден; 5-10 години - 250-375 mg / ден, над 10 години - 500 mg / ден. Дневната доза трябва да бъде разделена на 2 дози. Курсът на лечение е 10 дни.

С giardiasis - 500 mg 2 пъти на ден в продължение на 5-7 дни.

Деца под 1 година - 125 mg / ден, 2-4 години - 250 mg / ден, 5-8 години - 375 mg / ден, над 8 години - 500 mg / ден (в 2 разделени дози). Курсът на лечение е 5 дни.

С giardiasis - 15 mg / kg / ден в 3 разделени дози за 5 дни.

Възрастни: с асимптоматична амебиаза (ако се открие киста), дневната доза е 1-1,5 g (500 mg 2-3 пъти на ден) в продължение на 5-7 дни.

При хронична амебиаза дневната доза е 1,5 g в 3 дози за 5-10 дни, при остра амебична дизентерия - 2,25 g в 3 дози до спиране на симптомите.

При чернодробен абсцес максималната дневна доза е 2,5 g в 1 или 2-3 дози, в продължение на 3-5 дни, в комбинация с антибиотици (тетрациклини) и други методи на терапия.

Деца на 1-3 години - 1/4 доза за възрастни, 3-7 години - 1/3 доза за възрастни, 7-10 години - 1/2 доза за възрастни.

С балантиаза - 750 mg 3 пъти на ден в продължение на 5-6 дни.

При улцерозен стоматит възрастните се предписват 500 mg 2 пъти на ден в продължение на 3-5 дни; в този случай лекарството не е показано за деца.

С псевдомембранозен колит - 500 mg 3-4 пъти на ден.

За ликвидиране на Helicobacter pylori - 500 mg 3 пъти на ден в продължение на 7 дни (като част от комбинирана терапия, например комбинация от самоксицилин 2,25 g / ден).

При лечение на анаеробна инфекция максималната дневна доза е 1,5-2 g.

При лечението на хроничен алкохолизъм се предписва 500 mg / ден за период до 6 (не повече) месеца.

За профилактика на инфекциозни усложнения - 750-1500 mg / ден в 3 дози 3-4 дни преди операцията или веднъж 1 g на първия ден след операцията. 1-2 дни след операцията (когато вече е разрешено перорално приложение) - 750 mg / ден в продължение на 7 дни.

В случай на тежко нарушена бъбречна функция (CC по-малко от 10 ml / min), дневната доза трябва да се намали наполовина.

Перорална суспензия

Анаеробни бактериални инфекции: деца - 7 mg / kg на всеки 8 часа, курсът на лечение е 7-10 дни; giardiasis: деца 2-5 години - 200 mg / ден, 5-10 години - 300 mg / ден, 10-15 години - 400 mg / ден. Продължителността на лечението на giardiasis е 5 дни. Курсът на лечение може да се повтори след 10-15 дни.

Метронидазол. Парентерално Възрастни и деца над 12 години при първоначална доза 0,5-1 g интравенозно капково (продължителност на инфузията - 30-40 минути), а след това на всеки 8 часа, 500 mg със скорост 5 ml / min. С добра поносимост, след първите 2-3 вливания, преминават към струйно приложение. Курсът на лечение е 7 дни. Ако е необходимо, венозното приложение продължава за по-дълго време. Максималната дневна доза е 4 гр. Според показанията се прави преход към поддържащ прием в доза от 400 mg 3 пъти на ден. Деца под 12-годишна възраст се предписват по същата схема в единична доза - 7,5 mg / kg.

При гнойно-септични заболявания обикновено се провежда 1 курс на лечение.

За профилактични цели на възрастни и деца на възраст над 12 години се предписват интравенозно капково, 0,5-1 g в навечерието на операцията, в деня на операцията и на следващия ден - 1,5 g / ден (500 mg на всеки 8 часа). След 1-2 дни преминават към поддържаща терапия вътре. За пациенти с хронична бъбречна недостатъчност и СС по-малко от 30 ml / min и / или чернодробна недостатъчност, максималната дневна доза е не повече от 1 g, честотата на приложение е 2 пъти на ден.

Като радиосенсибилизиращо лекарство се прилага интравенозно капене със скорост 160 mg / kg или 4-6 g / m2 телесна повърхност 0,5-1 часа преди началото на облъчването. Нанасяйте преди всяка сесия на облъчване в продължение на 1-2 седмици. През останалия период на лъчева обработка не се използва метронидазол. Максималната единична доза не трябва да надвишава 10 g, курсова доза - 60 g. За облекчаване на интоксикацията, причинена от радиация, се използва капково инжектиране на 5% разтвор на декстроза, Gemodez или 0,9% разтвор на NaCl.

При рак на маточната шийка и матката, рак на кожата, той се използва под формата на локални приложения (3 g се разтварят в 10% разтвор на DMSO), тампони се навлажняват, които се прилагат локално, 1,5-2 часа преди облъчване). В случай на лоша регресия на тумора, апликациите се извършват по време на целия курс на лъчева терапия. С положителна динамика на прочистване на тумора от некроза - през първите 2 седмици от лечението.

Странични ефекти

От храносмилателната система: диария, намален апетит, гадене, повръщане, чревни колики, запек, "метален" вкус в устата, сухота в устата, глосит, стоматит, панкреатит.
От нервната система: замаяност, нарушена координация на движенията, атаксия, объркване, раздразнителност, депресия, повишена възбудимост, слабост, безсъние, главоболие, гърчове, халюцинации, периферна невропатия.
Алергични реакции: уртикария, кожен обрив, зачервяване на кожата, назална конгестия, треска, артралгия.
От пикочната система: дизурия, цистит, полиурия, инконтиненция на урината, кандидоза, оцветяване на урината червено-кафяво.
Локални реакции: тромбофлебит (болка, хиперемия или подуване на мястото на инжектиране).
Други: неутропения, левкопения, изравняване на Т вълната на ЕКГ.

специални инструкции

По време на периода на лечение, етанолът е противопоказан (могат да се развият реакции, подобни на дисулфирам: коремна болка със спастичен характер, гадене, повръщане, главоболие, внезапно зачервяване на лицето).

В комбинация с амоксицилин не се препоръчва за употреба при пациенти под 18 години.

При продължителна терапия е необходимо да се контролира кръвната картина.

При левкопенията възможността за продължаване на лечението зависи от риска от развитие на инфекциозен процес.

Появата на атаксия, замаяност и всяко друго влошаване на неврологичния статус на пациентите изисква прекратяване на лечението.

Може да обездвижи трепонемите и да доведе до фалшиво положителен тест на Нелсън.

Метронидазол оцветява урината тъмна.

Когато лекувате Trichomonas вагинит при жени и Trichomonas уретрит при мъжете, е необходимо да се въздържате от сексуална активност. Едновременното лечение на сексуалните партньори е задължително. Лечението не спира по време на менструация. След терапия на трихомониаза трябва да се провеждат контролни тестове за 3 последователни цикъла преди и след менструация.

След лечение на лямблиозата, ако симптомите продължат, трябва да се правят 3 теста на изпражненията след 3-4 седмици на интервали от няколко дни (при някои успешно лекувани пациенти лактозната непоносимост, причинена от инвазия, може да продължи няколко седмици или месеци, наподобяваща симптомите на лямблиозата).

Ако е необходимо, назначаването на лекарството по време на лактация трябва да спре кърменето.

Метронидазол - Ограничения за употреба

Заболявания на черния дроб (възможно е натрупване), бъбреци, централна нервна система, бременност (II - III триместър).

Приложение по време на бременност и кърмене

Противопоказан през първия триместър на бременността, през II-III триместър - с повишено внимание (метронидазол преминава през плацентата).

FDA категория на действие върху плода - Б.

Взаимодействие на Метронидазол с други лекарства

Засилва действието на косвените антикоагуланти, което води до увеличаване на времето на образуване на протромбин.

Подобно на дисулфирама, той причинява непоносимост към етанол.

Едновременната употреба на Метронидазол с дисулфирам може да доведе до развитие на различни неврологични симптоми (интервалът между назначенията е най-малко 2 седмици).

Метронидазол за интравенозно приложение не се препоръчва да се смесва с други лекарства.

Циметидин инхибира метаболизма на метронидазол, което може да доведе до повишаване на концентрацията му в кръвния серум и повишен риск от странични ефекти.

Едновременното приложение на лекарства, които стимулират микрозомалните окислителни ензими в черния дроб (фенобарбитал, фенитоин), може да ускори елиминирането на метронидазол, което води до намаляване на неговата концентрация в плазмата.

При едновременното приложение на Метронидазол с литиеви препарати концентрацията на последния в плазмата може да се увеличи и развитието на симптоми на интоксикация.

Не се препоръчва комбинирането на лечението с Метронидазол с недеполяризиращи мускулни релаксанти (векурониев бромид).

Сулфонамидите усилват антимикробния ефект на метронидазол.

Условия за отпускане от аптеките

Лекарството се предлага по лекарско предписание.

Метронидазол - Условия и условия за съхранение

Списък Б. Лекарството се съхранява на сухо, тъмно място, на място, недостъпно за деца, при температура, която не надвишава 25 ° С. Срок на годност е 2 години. Препоръчва се да се използва преди датата на изтичане, посочена на опаковката.

Открийте повече: