Метронидазол - инструкции за употреба и показания

Съдържание:

Метронидазол - инструкции за употреба и показания
Метронидазол - инструкции за употреба и показания

Видео: Метронидазол - инструкции за употреба и показания

Видео: Метронидазол - инструкции за употреба и показания
Видео: МЕТРОНИДАЗОЛ - применение антибиотика, показания и противопоказания 2024, Март
Anonim

Метронидазол е инструкция за широкоспектърно лекарство, което се използва при лечението на различни заболявания. Лекарството може да се използва за лечение на амебиаза, трихомониаза, инфекции на костите и ставите, долните дихателни пътища, бактериална септицемия, ендокардит и редица други заболявания. Освобождаването на метронидазол се произвежда в няколко лекарствени форми, което е несъмнено предимство на това лекарство.

Съдържанието на статията:

  • 1 Фармакодинамика
  • 2 Фармакокинетика на метронидазол
  • 3 Форма на освобождаване на метронидазол
  • 4 Показания за употребата на метронидазол

    • 4.1 Трихомониаза с клинични симптоми
    • 4.2 Асимптоматична трихомониаза
    • 4.3 Лечение на съпруг / съпруга без клинични прояви
    • 4.4 Амебиаза
    • 4.5 Анаеробни бактериални инфекции
    • 4.6 Метронидазол - инструкции. Други показания:
  • 5 Метронидазол - инструкции. Странични ефекти
  • 6 Предпазни мерки
  • 7 Приложение по време на бременност и по време на кърмене
  • 8 Специални инструкции
  • 9 Метронидазол - инструкции за схема на дозиране
  • 10 Взаимодействие с други лекарствени продукти

Фармакодинамика

Синтетично антибактериално и антипротозоално лекарство от групата на 5-нитроимидазол. Лекарството има антибактериален, антипротозоален ефект. Механизмът на действие се състои в биохимичното редуциране на 5-нитро групата на метронидазол чрез вътреклетъчни транспортни протеини на анаеробни микроорганизми и протозои.

За какво е метронидазол?
За какво е метронидазол?

Намалената 5-нитро група на метронидазол взаимодейства с ДНК на клетката на микроорганизмите, инхибира синтеза на техните нуклеинови киселини, което води до смъртта на бактериите.

Потиска развитието на протозои (Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp.), Високоефективен срещу облигационните анаеробни бактерии Bacteroides spp. (включително Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella и грам-положителни микроорганизми) Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). MIC за тези щамове е 0,125-6,25 μg / ml.

В комбинация с амоксицилин, той е активен срещу Helicobacter pylori (амоксицилин инхибира развитието на резистентност към метронидазол). Не оказва пряк ефект върху аероби и факултативни анаероби.

При смесени аеробно-анаеробни инфекции метронидазол действа синергично с антибиотици, които са ефективни срещу патогенни аероби. Той повишава чувствителността на туморите към радиация, предизвиква дисулфирам-подобни реакции и стимулира възстановителните процеси.

Фармакокинетика на метронидазол

За какво е метронидазол?
За какво е метронидазол?

Метронидазол - инструкции за перорално приложение. Лекарството бързо и почти напълно се абсорбира. Бионаличността е не по-малка от 80%. Той има висока проникваща способност, като достига бактерицидни концентрации в повечето тъкани и телесни течности, включително белите дробове, бъбреците, черния дроб, кожата, CSF, мозъка, жлъчката, слюнката, околоплодната течност, абсцесните кухини, вагиналните секрети, спермата, кърмата, прониква в BBB и плацентарната бариера.

Приемът на храна не влияе на абсорбцията на лекарството. Полуживотът е 8-10 часа, връзката с протеините в кръвта е незначителна и не надвишава 10-20%. Обем на разпространение: възрастни - около 0,55 l / kg, новородени - 0,54-0,81 l / kg. TCmax - 1-3 ч. Комуникация с плазмените протеини - 10-20%.

Добре е да се знае! Метронидазол - инструкции. Основният метаболит (2-оксиметронидазол) също има антипротозоални и антимикробни ефекти. Т1 / 2 с нормална чернодробна функция - 8 часа (от 6 до 12 часа), с алкохолно увреждане на черния дроб - 18 часа (от 10 до 29 часа), при новородени: родени в гестационна възраст 28-30 седмици - около 75 часа, 32-35 седмици - 35 часа, 36-40 седмици - 25 часа.

Лекарството бързо прониква в тъканите (белите дробове, бъбреците, черния дроб, кожата, жлъчката, цереброспиналната течност, слюнката, семенната течност, вагиналните секрети), в кърмата и преминава през плацентарната бариера.

Метронидазол се метаболизира чрез хидроксилиране, окисляване и глюкурониране. Екскретира се чрез бъбреците 60-80% (20% непроменени), през червата - 6-15%.

За какво е метронидазол?
За какво е метронидазол?

Бъбречен клирънс - 10,2 ml / min. При пациенти с нарушена бъбречна функция след многократно приложение може да се наблюдава натрупване на метронидазол в кръвния серум (следователно при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност честотата на приложение трябва да бъде намалена).

Метронидазол и основните метаболити бързо се отстраняват от кръвта по време на хемодиализа (T1 / 2 се намалява до 2,6 часа). С перитонеалната диализа той се отделя в малки количества.

Форма на освобождаване на метронидазол

Метронидазол - инструкции за външна употреба, крем за външна употреба, вагинален гел, вагинални супозитории, вагинални таблетки, прах за приготвяне на разтвор за венозно приложение, инфузионен разтвор, суспензия за перорално приложение, таблетки, таблетки с покритие.

Показания за употребата на метронидазол

За да се избегне развитието на резистентност на микроорганизмите, метронидазол трябва да се използва само за лечение на инфекции, причинени от чувствителни към метронидазол щамове (според микробиологично изследване на материала или епидемиологични данни).

Трихомониаза с клинични симптоми

За какво е метронидазол?
За какво е метронидазол?

Метронидазол е показан за лечение на симптоматична трихомониаза при жени и мъже, ако присъствието на Trichomonas е потвърдено чрез подходящи лабораторни изследвания (намазка и / или култура).

Асимптоматична трихомониаза

Метронидазол е показан за лечение на жени с асимптоматична трихомониаза (ендоцервицит, цервицит или ерозия на шийката на матката). Тъй като има доказателства, че наличието на Trichomonas може да попречи на точната оценка на цитологичните намазки, след премахване на паразита трябва да се извършат допълнителни мазки.

Лечение на съпруг / съпруга без клинични прояви

Инфекцията с T. vaginalis е полово предавана болест. По този начин, симптоматичните сексуални партньори трябва да се лекуват едновременно, за да се предотврати повторна инфекция от партньора, дори ако патогенът не е изолиран.

Метронидазол - инструкции. Решението дали да се лекува несимптоматичен партньор на мъже, който няма Trichomonas, или ако не е направен анализ, е индивидуално. При вземането на това решение трябва да се отбележи, че има доказателства, че една жена може да се зарази отново, ако съпругът й не е бил лекуван.

Освен това, тъй като има значителни трудности при изолирането на патогена при пациент без клинични прояви, не трябва да се разчита на отрицателен резултат от намазка и култура. Във всеки случай, в случай на повторна инфекция, съпрузите трябва да бъдат лекувани едновременно с метронидазол.

Амебиаза

За какво е метронидазол?
За какво е метронидазол?

Метронидазол - инструкции за лечение на остра чревна амебиаза (амебична дизентерия) и абсцес на черния дроб, причинена от амеби. При лечение на чернодробен абсцес, причинен от амеби с метронидазол, не е изключена необходимостта от аспирация или оттичане на гной.

Анаеробни бактериални инфекции

Метронидазол е показан за лечение на тежки инфекции, причинени от чувствителни анаеробни бактерии. Необходимите хирургични процедури трябва да се извършват заедно с терапията с метронидазол.

В случай на смесена аеробна и анаеробна инфекция трябва да се използват подходящи антимикробни средства в допълнение към метронидазол. При лечение на тежки анаеробни инфекции обикновено се дава първо метронидазол.

Вътреабдоминални инфекции, включително перитонит, интраабдоминален абсцес и чернодробен абсцес, се причиняват от Bacteroides, включително групата B. fragilis (B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus), Clostridium, Eubacterium, Peptococcusnigercocus Peptost.

Метронидазол - инструкции. Други показания:

  • Инфекции на кожата и кожните структури, причинени от Bacteroides (включително група B. Fragilis), Clostridium, Peptococcusniger, Peptostreptococcus и Fusobacterium.
  • Гинекологични инфекции, включително ендометрит, ендомиометрит, тубоовариален абсцес и инфекции след гинекологична хирургия, причинени от Bacteroides (включително група B. Fragilis), Clostridium, Peptococcus niger и Peptostreptococcus.
  • Бактериална септицемия, причинена от Bacteroides (включително група B. Fragilis) и Clostridium.
  • Костни и ставни инфекции, причинени от видове Bacteroides (включително група B. Fragilis) като допълнителна терапия.
  • Инфекции на централната нервна система, включително менингит и мозъчен абсцес, причинени от Bacteroides (включително група B. Fragilis).
  • Инфекции на долните дихателни пътища, включително пневмония, емпиема и белодробен абсцес, причинени от Bacteroides (включително група B. Fragilis).
  • Ендокардит, причинен от Bacteroides (включително групата B. Fragilis).

Метронидазол - инструкции. Странични ефекти

Възможна липса на апетит, гадене, хлабави изпражнения, дискомфорт в надгастралната област, коремни спазми, запек, чревни колики, главоболие, храносмилателни нарушения (стоматит, метален вкус, усещане за неравномерност на езика, сухота в устата, възпаление на езика), промени в кръвния тест (персистираща тромбоцитопения, обратима неутропения), сърдечно-съдови нарушения (изравняване на Т-вълната на ЕКГ), неврологични нарушения (асептичен менингит, припадъци, енцефалопатия, нарушена координация, оптична невропатия, замаяност, периферна невропатия, възбудимост, объркване, нарушение на съзнанието, халюцинации безсъние, раздразнителност, депресия), нарушения в уринирането (диспареуния, нарушения на уринирането, тъмна урина, цистит, инконтиненция на урината, вагинална кандидоза),алергични реакции (зачервяване на кожата, уртикария, болки в ставите, синдром на Стивънс-Джонсън, еритематозен обрив, горещи вълни, запушване на носа, токсична епидермална некролиза), треска, сухота във влагалището, вулвата, намален секс, проктит, сухота в устата.

Предпазни мерки

Метронидазол - инструкции за продължителна терапия. Необходимо е да се контролира кръвната картина. При левкопенията възможността за продължаване на лечението зависи от риска от развитие на инфекциозен процес. Появата на атаксия, замаяност и всяко друго влошаване на неврологичния статус на пациентите изисква прекратяване на лечението.

Може да обездвижи трепонемите и да доведе до фалшиво положителен тест на Нелсън. Препоръчва се спиране на кърменето по време на лактация.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и други потенциално опасни механизми. Замайване, объркване, халюцинации или припадъци, свързани с приема на това лекарство, могат да се развият, което пречи на операторската дейност.

Приложение по време на бременност и по време на кърмене

За какво е метронидазол?
За какво е метронидазол?

Тъй като метронидазолът преминава през плацентарната бариера и ефектът му върху органогенезата на човешкия плод е неизвестен, не се препоръчва използването на метронидазол по време на бременност.

Метронидазол преминава в кърмата, така че употребата му трябва да се избягва по време на кърмене.

специални инструкции

По време на периода на лечение, етанолът е противопоказан (може да се развие реакция, подобна на дисулфирам: спастична болка в корема, гадене, повръщане, главоболие, внезапно зачервяване на лицето).

В комбинация с амоксицилин не се препоръчва за употреба при пациенти под 18 години.

При продължителна терапия е необходимо да се контролира кръвната картина.

За какво е метронидазол?
За какво е метронидазол?

Метронидазол - инструкции за левкопения, възможността за продължаване на лечението зависи от риска от развитие на инфекциозен процес. Появата на атаксия, замаяност и всяко друго влошаване на неврологичния статус на пациентите изисква прекратяване на лечението. Може да обездвижи трепонемите и да доведе до фалшиво положителен тест на Нелсън. Оцветява урината тъмно.

Когато лекувате Trichomonas вагинит при жени и Trichomonas уретрит при мъжете, е необходимо да се въздържате от сексуална активност. Едновременното лечение на сексуалните партньори е задължително.

Лечението не спира по време на менструация. След терапия на трихомониаза трябва да се правят контролни тестове по време на три последователни цикъла преди и след менструация.

След лечение на giardiasis, ако симптомите продължат, след 3-4 седмици, провеждайте 3 фекални анализи на интервали от няколко дни (при някои успешно лекувани пациенти лактозната непоносимост, причинена от инвазия, може да продължи няколко седмици или месеци, наподобяваща симптомите на giardiasis).

Метронидазол - инструкции за дозиране

Вътре, по време на или след хранене, (или с мляко), без дъвчене.

С трихомониаза - 250 mg 2 пъти / дневно в продължение на 10 дни или 400 mg 2 пъти / ден в продължение на 5-8 дни. Жените трябва допълнително да предписват Метронидазол под формата на вагинални супозитории или таблетки. Ако е необходимо, можете да повторите курса на лечение или да увеличите дозата до 0,75-1 g / ден.

За какво е метронидазол?
За какво е метронидазол?

Между курсовете трябва да направите почивка от 3-4 седмици с повторни контролни лабораторни изследвания. Алтернативен режим на терапия е назначаването на 2 g веднъж на пациента и неговия сексуален партньор. Деца на възраст 2-5 години - 250 mg / ден; 5-10 години - 250-375 mg / ден, над 10 години - 500 mg / ден. Дневната доза трябва да бъде разделена на 2 дози. Курсът на лечение е 10 дни.

С giardiasis - 500 mg 2 пъти / дневно в продължение на 5-7 дни. Деца под 1 година - 125 mg / ден, 2-4 години - но 250 mg / ден, 5-8 години - 375 mg / ден, над 8 години - 500 mg / ден (в 2 дози). Курсът на лечение е 5 дни.

При лямблиоза - 15 mg / kg / ден в 3 разделени дози за 5 дни.

Възрастни: с асимптоматична амебиаза (ако се открие киста), дневната доза е 1-1,5 g (500 mg 2-3 пъти на ден) в продължение на 5-7 дни.

При хронична амебиаза дневната доза е 1,5 g в 3 разделени дози за 5-10 дни.

При остра амебична дизентерия - 2,25 g в 3 разделени дози до спиране на симптомите.

За какво е метронидазол?
За какво е метронидазол?

За чернодробен абсцес - максималната дневна доза е 2,5 g в 1 или 2-3 дози, в продължение на 3-5 дни, в комбинация с антибиотици (тетрациклини) и други методи на терапия. Деца на възраст 1-3 години - 1/4 от дозата за възрастни, 3 -7 години - 1/3 доза за възрастни, 7-10 години - 1/2 доза за възрастни.

С балантиаза - 750 mg 3 пъти / дневно в продължение на 5-6 дни.

В случай на улцерозен стоматит, на възрастните се предписват 500 mg 2 пъти / дневно в продължение на 3-5 дни; в този случай лекарството не е показано за деца.

С псевдомембранозен колит - 500 mg 3-4 пъти на ден.

За ликвидиране на Helicobacter pylory - 500 mg 3 пъти на ден в продължение на 7 дни (като част от комбинирана терапия, например, комбинация с амоксицилин 2,25 g / ден).

Метронидазол - инструкции. При лечението на анаеробна инфекция максималната дневна доза е 1,5-2 гр. При лечението на хроничен алкохолизъм се предписва 500 mg / ден за период до 6 (не повече) месеца.

За профилактика на инфекциозни усложнения - 750-1500 mg / cyt в 3 дози 3-4 дни преди операцията или веднъж 1 g на 1-ия ден след операцията. 1-2 дни след операцията (когато вече е разрешено перорално приложение) - 750 mg / ден в продължение на 7 дни.

При тежко бъбречно увреждане (CC по-малко от 10 ml / min) дневната доза трябва да се намали наполовина.

Взаимодействие с други лекарствени продукти

Засилва ефекта на косвените антикоагуланти, което води до увеличаване на времето на образуване на протромбин (необходимо е коригиране на дозата на антикоагуланти). Едновременното приложение на лекарства, които стимулират ензимите на микрозомално окисляване в черния дроб (фенобарбитал, фенитоин), може да ускори отделянето на метронидазол, в резултат на което концентрацията му в плазмата намалява. Циметидин инхибира метаболизма на метронидазол, което може да доведе до повишаване на концентрацията му в кръвния серум и повишен риск от странични ефекти.

За какво е метронидазол?
За какво е метронидазол?

Едновременната употреба с дисулфирам може да доведе до развитие на различни неврологични симптоми (интервалът между срещите е най-малко 2 седмици).

Когато се приема едновременно с литиеви препарати, концентрацията на последния в плазмата може да се увеличи и развитието на симптоми на интоксикация (трябва да спрете приема на литиеви препарати или да намалите дозата). Не се препоръчва да се комбинира с недеполяризиращи мускулни релаксанти (векурониев бромид).

Сулфонамидите усилват антимикробния ефект на метронидазол. Едновременната употреба на алкохол и метронидазол причинява дисулфирам подобни реакции (спазми в корема, гадене, повръщане, главоболие, зачервяване на кожата).

Метронидазол може да повлияе на определянето на такива биохимични параметри като аспартат аминотрансфераза (ACT), аланин аминотрансфераза (ALT), лактат дехидрогеназа (LDH), триглицериди, глюкоза.

Открийте повече:

  • Метронидазол: инструкции за употреба на антибиотика
  • Метронидазол таблетки: свойства и инструкции за употреба

Препоръчано: